Muscarinic receptor antagonists (MRAs) function sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagharang sa cholinergic response na ipinakita ng acetylcholine (ACh) binding muscarinic receptors sa exocrine glandular cells, cardiac muscle cells, at smooth muscle cells.
Ano ang gamit ng muscarinic antagonist?
Ang mga gamot na may aktibidad na muscarinic antagonist ay malawakang ginagamit sa medisina, sa paggamot ng mababang rate ng puso, overactive na pantog, mga problema sa paghinga tulad ng hika at COPD, at mga problema sa neurological tulad ng Parkinson's disease at Alzheimer's disease.
Ano ang therapeutic effect kapag ang isang antagonist na gamot ay nagbubuklod sa isang muscarinic receptor?
Muscarinic antagonists inhibit ang mga contraction ng gastrointestinal tract na dulot ng Ach at iba pang muscarinic agonists na pinagsama sa pamamagitan ng M3 receptors. Gayunpaman, sa pangkalahatan ay hindi gaanong epektibo ang mga ito laban sa pagtaas ng contractility at motility dahil sa parasympathetic nerve stimulation.
Bakit hindi ginagamit ang mga muscarinic antagonist sa hika?
Sa hika, ang mga muscarinic antagonist ay itinuring na hindi gaanong epektibo bilang mga bronchodilator kaysa sa β2-agonists, dahil pinaniniwalaan ang cholinergic component ng bronchoconstriction na maliit kumpara sa mga direktang epekto ng constrictor ng mga nagpapaalab na mediator o leukotrienes [4].
Ano ang pagkilos ng muscarinic receptor?
[2] Nasasangkot ang mga muscarinic receptorperistalsis, micturition, bronchoconstriction, at ilang iba pang parasympathetic na reaksyon. [3][4][5] Ang mga muscarinic receptor ay isang uri ng ligand-gated G-protein coupled receptor, na gumagana bilang simulative regulative G-proteins (Gs) o inhibitory regulative G-proteins (Gi).
