Ang
Serine protease inhibitors, o serpins, ay binubuo ng isang pamilya ng mga protina na sumasalungat sa aktibidad ng serine protease. Ang mga protina na ito ay pumipigil sa aktibidad ng protease sa pamamagitan ng isang konserbadong mekanismo na kinasasangkutan ng isang malalim na pagbabago sa conformational (tulad ng sinuri sa Miranda at Lomas, 2006; Wang et al., 2008; at Ricagno et al., 2009).
Ano ang ginagawa ng protease inhibitor?
Ang
Protease inhibitors, na kabilang sa mga pangunahing gamot na ginagamit sa paggamot sa HIV, ay gumagana sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga proteolytic enzymes (protease). Na haharangan ang kanilang kakayahang gumana. Ang mga inhibitor ng protease ay hindi nakakapagpagaling ng HIV. Ngunit sa pamamagitan ng pagharang sa mga protease, mapipigilan nila ang HIV sa pagpaparami ng sarili nito.
Ano ang mekanismo ng serine protease?
Ang
Serine protease (o serine endopeptidases) ay mga enzymes na pumuputol sa mga peptide bond sa mga protina, kung saan ang serine ay nagsisilbing nucleophilic amino acid sa aktibong site ng (enzyme). Matatagpuan ang mga ito sa lahat ng dako sa parehong mga eukaryote at prokaryote.
Paano talaga gumagana ang serine protease?
Pinagtatalo na ang mga serine protease at iba pang mga enzyme ay gumagana sa pamamagitan ng pagbibigay ng electrostatic complementarity sa mga pagbabago sa distribusyon ng singil na nagaganap sa panahon ng mga reaksyong na-catalyze nila.
Ang mga serine protease inhibitors ba ay mapagkumpitensya?
Ang karamihan sa mga protease inhibitor ay competitive inhibitors. Sa kabila ng magkakaibang mga target at iba't ibang mekanismo ng pagsugpo, karamihan sa mga inhibitor ng protease ay nagbubuklod sa isang kritikal na bahagi ngang inhibitor sa aktibong site sa paraang parang substrate (Larawan 2).
